99久久免费精品视频,日本一区二区三区视频电影,国产精品嫩草影院免费观看,久久国产亚洲精品嫩草

歡迎來北京索萊寶科技有限公司!我們將為您提供周到的服務!
產品分類Product categories
首頁 > 新聞中心 > 小分子化合物上新—PROTAC系列
小分子化合物上新—PROTAC系列

近期我司新推出升級了小分子化合物產品—PROTAC系列

ROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras,蛋白降解靶向聯(lián)合體)是一種異雙功能的小分子化合物,分子的一端連接結合靶蛋白的配體,一端連接E3連接酶的配體,中間通過合適的Linker相連,從而形成“三體"聚合物——靶蛋白配體-Linker-E3 配體。PROTACs通過將目標靶蛋白和細胞內的 E3 泛素連接酶的距離拉近,利用“泛素-蛋白酶體"途徑特異性的降解靶蛋白。

Solarbio新增了數(shù)種新型、熱門的PROTAC小分子化合物,下面就讓我們一起了解一下吧~



PROTAC概述


PROTAC的概念最早是在2001年由Crews等人提出,能夠利用機體內天然存在的蛋白清理系統(tǒng),降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能,發(fā)揮治療疾病的目的。PROTAC介導的蛋白降解是UPS依賴的,PROTAC可以同時結合POI和E3 Ub連接酶復合物,通過UPS導致POI的泛素化和降解。其大致過程如下:PROTAC分子結合靶蛋白(POI)和E3連接酶,形成三元復合物。在形成E3-protac-poi三元復合物后,E3連接酶誘導泛素化和隨后的靶蛋白蛋白酶體降解(圖1)。


Fig. 1 E2, Ub-conjugating enzyme; E3, E3 ligase/substrate adaptor protein.

Nalawansha DA, Crews CM. Cell Chem Biol. 2020 Aug 20;27(8):998-1014.






PROTAC Linker


一般的,根據Linker構成的不同,可分為烷基鏈和PEG鏈,也有文獻使用剛性更強的炔基雙哌啶環(huán)、含氮原子的螺環(huán)或橋環(huán)等作為Linker,以限制PROTAC分子的柔性和自由度。已有的文獻報道表明,Linker的長短也會影響PROTAC的降解活性,常用的Linker長度一般在4~15個碳原子(或雜原子)。根據作用靶點的不同,Linker的長短對降解活性的影響也不同。此外,Click chemistry由于反應條件較溫和、效率較高,常常被應用到PROTAC分子的Linker當中,用于連接兩端的分子。


PROTAC優(yōu)勢



1. 可靶向“不可成藥"靶點


傳統(tǒng)的小分子和抗體的作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據靶點的活性位點,阻斷下游信號通路的轉導。而PROTAC不需作用于蛋白的活性位點以抑制其活性,只需與靶蛋白有一定的結合率就可以介導致靶蛋白被降解,所以有可能作用于一些傳統(tǒng)意義上的不可成藥的靶點。



2. 作用范圍更廣、活性更高

PROTAC分子有催化降解功能。與每一個小分子抑制劑只能作用一個蛋白分子不同,一個PROTAC分子可以降解很多個蛋白分子,所以很低的劑量就可以有很好的藥效。而且只要細胞內還存有少量的PROTAC分子,藥效就可以得以保持。


3. 克服藥物的耐藥性

因為PROTAC通過降解目標蛋白起作用,當小分子的耐藥性是因為細胞合成了更多的靶蛋白引起的情況下,PROTAC可以克服此類小分子藥物耐藥性的問題。






部分產品



1、(+)-Biotin-ONP(Cat:IB5790)


是一種PROTAC linker,屬于alkyl chain類,可用于合成PROTAC分子。


2、9-Decyn-1-ol(Cat:ID3810)

是一種PROTAC linker,屬于alkyl/ether類,可用于合成PROTAC分子。如9-Decyn-1-ol將GDC-0068和Lenalidomide偶聯(lián)可合成INY-03-041。




3、Diethylene glycol bis(p-toluenesulfonate)(Cat:ID4540)

是一種PROTAC linker,屬于PEG類,可用于合成PROTAC分子。




4、A1874(Cat:IA5970 )

A1874是一種BRD4降解蛋白水解靶向嵌合體(PROTAC)。在原發(fā)性結腸癌細胞和已建立的HCT116細胞中,A1874有效地抑制細胞活力、增殖、細胞周期進展以及細胞遷移和侵襲。此外,A1874誘導結腸癌細胞中BRD4蛋白的降解和brd依賴基因(c-Myc、Bcl-2和cyclin D1)的下調。




5、5-Ethynyl-2'-deoxyuridine(Cat:IE2300)

EdU是一種基于烷基鏈的PROTAC linker,可用于PROTAC的合成。還是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細胞增殖時能夠插入正在復制的 DNA 分子中,隨后EdU與熒光疊氮化物在銅催化下產生的[3 + 2]環(huán)加成反應,可被用于開發(fā)為檢測DNA合成的方法。






關于我們


Solarbio作為一家小分子化合物供應商,不僅擁有數(shù)千種可以滿足體內外實驗的純度要求的小分子抑制劑&激活劑&拮抗劑系列;同時,還包含高活性的多肽&蛋白&抗原抗體系列,高效價的抗生素系列,高純度的染料&探針和高品質的輔料系列(助溶劑&增溶劑、氨基酸&維生素&糖類、反應底物&理化檢測),旨在搭建科研試劑一站式平臺,以滿足不同科研黨的實驗需求。

高質量、高純度、高重復性—Solarbio小分子化合物均已通過NMR和HPLC驗證,具有較高的藥用活性和良好得的細胞滲透性等優(yōu)點。

種類全、覆蓋廣、發(fā)貨快—目前已有數(shù)千產品、萬余規(guī)格,涵蓋上百種通路靶點。同時在全國設立了多個倉庫,以保證第一時間響應客戶的需求。

更新快、資料全—Solarbio一直定期查訪最新的科學研究和客戶反饋,及時更新、豐富產品信息,以確保提供全面的試劑和豐富的數(shù)據支持。

安全有效—Solarbio小分子化合物的安全性和有效性已經被大量文獻證實,客戶可以隨時登錄我公司查詢對應產品的文章發(fā)表情況。





相關新聞


1. Solarbio小分子化合物,滿2000元贈100元京東卡

2025年01月01日至12月31日期間,凡是購買Solarbio化合物庫、迷你Kit、部分小分子抑制劑溶液,價格累計每滿2000元,便可獲贈一張價值100元的電子京東卡。購買數(shù)量越多,獲贈越多,上不封頂。

2. 蛇年啟新,祝大家無“酶"無菌

即日起至2025年1月31日,精選十款無“酶"無菌溶液,全部29.9元/瓶,時間有限,歡迎廣大客戶咨詢。

3. 年末享驚喜,滿贈禮不停

即日起至2025年1月15日,購買小分子化合物單筆訂單價滿499送新年窗花,滿1299送柿柿如意福桶,滿2025送百草味堅果禮盒。詳情可登錄Solarbio查詢。



版權所有  ICP備案號: 管理登陸 技術支持:化工儀器網   總流量:940157  網站地圖

日韩精品中文在线观看一区-亚洲bt欧美bt精品| 黑丝av少妇精品久久久久久久-中文字幕久久久人妻无码| 亚洲区欧美区在线视频-亚洲碰碰人人AV熟女天堂| 少妇人妻无码久久久久久-综合图片亚洲网友自拍| 欧美三级韩国三级日本三斤-日本不卡一区不卡二区| 黄色av网站在线免费观看-亚洲欧美精品偷拍tv| 日韩av电影一区二区网址-老熟妇仑乱视频一区二| 国产欧美成人精品第一区-日本黄色精品一区二区| 中文字幕偷拍亚洲九色-亚洲视频不卡一区二区天堂| 天天干天天日天天射天天舔-精品香蕉视频官网在线观看| 91亚洲美女视频在线-熟妇人妻精品一区二区三区蜜臀| 人妻互换精品一区二区-夜夜爽一区二区三区视频| 国产欧美日本不卡精美视频-日本后入视频在线观看| 精彩亚洲一区二区三区-中文字幕中文字幕在线色站| 亚洲av日韩五月天久热精品-国产日韩欧美一区二区三区群战| 午夜福利1区2区3区-午夜洗澡免费视频网站| 一级小黄片在线免费看-亚洲欧美午夜情伊人888| 久久精品人妻一区二区三区极品-久久99热这里只有精品免费| 亚洲欧美日韩国产一区二区三区-国产欧美日韩一区二区免费| 国产免费一区二区三区不-日本少妇免费一区二区三区| 久艹在线观看视频免费-人妻偷人精品一区二区三区| 性激烈欧美三级在线播放-久久中文字幕人妻少妇| 国产小黄片高清在线观看-涩涩鲁精品亚洲一区二区| 欧美成人精品巨臀大屁股-亚洲综合欧美日韩一区| 久久99国产综合精品女人-日韩一区二区三区在线不卡| 亚洲欧美一区二区中文-台湾中文综合网妹子网| 亚洲愉拍自拍欧美精品app-亚洲一区不卡在线视频| 国产欧美一区二区三区嗯嗯-欧美一区二区日本国产激情| av网址在线直接观看-黄色av全部在线观看| 亚洲综合av一区二区三区-高潮又爽又黄无遮挡激情视频| 国产精品久久99精品毛片-国产四季高清一区二区三区| hd在线观看一区二区-免费一区二区三区毛片在线| 交换朋友的妻子中文字幕-日本美女8x8x8x8| 99在线观看精品视频免费-国产极品一区二区三区四区| 91麻豆免费在线视频-欧美中文天堂在线观看| 免费午夜福利在线观看-黄色日本黄色日本韩国黄色| 亚洲午夜久久久精品影院-性感美女在线观看网站国产| 蜜臀一区二区三区精品在线-99久久久精品免费看国产| 中文字幕偷拍亚洲九色-亚洲视频不卡一区二区天堂| 天天干天天日天天射天天舔-精品香蕉视频官网在线观看| 性色国产成人久久久精品二区三区-偷窥中国美女洗澡视频|